Denominação química: 5 aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside (ICAR)
Também conhecido como ACADESINE.
CAS: 2627-69-2
Fórmula molecular : C9H14N4O5
Peso molecular: 258.23
Número EINECS: 220-097-5
O ponto de fusão : 214-215 °C
Aparência: Off-White em pó .
Acadesine é o protótipo de uma nova classe de compostos chamados agentes de regulagem de adenosina. Acadesine é um análogo nucleosid purina que entra o miócito e é imediatamente fosforilada para ZMP (AICA ribotide), que é posteriormente metabolised de inosina mono-fosfato (intermediário na síntese ofadenosine trifosfato (ATP) e guanosina triphos-phate).
Alega que acadesine pode servir como substrato para a síntese de ATP e resultar em infarto de repleção ATP foram apoiados por alguns estudos e refutada por outros. Porque acadesine pode ser um precursor na síntese de ATP miocárdico foi proposto como um possível agente de proteção miocárdica durante a isquemia miocárdica, devido nomeadamente a depleção de ATP foi associada à morte celular.
A-ICAR fortemente inibe a transcrição dos PPAR&alfa e a coativação dos PPAR&alfa. Em estudos adipócito tem sido demonstrado de antagonizar a lipólise induzida pela isoprenaline e tem sido sugerida para uso em cascata quinase investigação. Além disso, pesquisas indicam que a-ICAR bloqueia a diferenciação de 3T3-L1 (sc-2243) adipócitos. Estudos demonstram que a-ICAR pode imitar a atividade de insul (sc-211647) ativando AM PK, e que afectam a expressão de PEPCK-M (PEPCK) e glicose-6-fosfatase alcalina (G6Pase). O 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside (ZMP) é o monophosphorylated derivado da AICA-Riboside e pode servir como substrato para a aminoimidazole ribonucleótido carboxamide cyclohydrolase transformylase/inosina monofosfato (ATIC). A-ICAR é um inibidor da Hsp90, mTOR e p70 S6 Kinase.
(AM PK) funciona como um sensor metabólica que regula o metabolismo glicídico e lipídico para manter a homeostase energética celular e para proteger contra o estresse metabólico.A-ICAR é um ativador seletiva de AM PK em ambos os hepatócitos e adipócitos. 0,5 mM inibe a síntese de ácidos gordos e de esteróis e inactiva a HMG-CoA redutase em hepatócitos de ratos.A-ICAR (0,5 mM) inibe a captação de glicose estimulada isol para 62% dos controlos e reduz a translocação de GLUT4 2,5 vezes no 3T3-L1 adipócitos. Ele também bloqueia a expressão de citocinas pró-inflamatórias (TNF-α/IL-1β e IL-6), Nosi, COX-2 e MnSOD genes em células gliais e macrófagos inibindo NFκB e C/TSP pathways.
As doses variam de 150 mg (mg) por dia (se empilhadas com a GW), até 500 mg por dia quando usado sozinho. Considerando o fato de que cada garrafa normalmente vem em 50mg dosagens, que é bastante caro, como já foi mencionado acima. Economicamente, faz mais sentido para executar uma-ICAR durante as 4 semanas que precedem a sua concorrência.