Indicaties en gebruik
|
Fasudil Hydrochloride is een nieuw geneesmiddel met een breed scala aan farmacologische effecten, ontwikkeld door Asahi Kasei Corporation (Japan.) Het is een cardiovasculair en cerebrovasculair geneesmiddel dat de symptomen van ischemische cerebrovasculaire aandoeningen zoals cerebrale vasospasme na bloedingen van het subarachnoïd verbetert. Het heeft significante neurobeschermende en therapeutische effecten voor ischemische cerebrovasculaire aandoeningen, en is geschikt voor klinisch gebruik, vooral op basisniveau om de mortaliteit te verminderen en de kwaliteit van leven te verbeteren.
|
Mechanismen van actie
|
Fasudil Hydrochloride is een isochinoline sulfonamide derivaat dat afgescheiden bloedvaten van de hersenen kan ontspannen, de krimp van afgescheiden bloedvaten als gevolg van calciuminflux kan remmen, verschillende mechanismen van hersenbloedvaten contractie van contractiele agentia kan remmen, en intracellulaire calciumionen kan remmen zonder de concentratie van calciumionen te verminderen. Fasudil Hydrochloride is een RHO-kinase-remmer die vaten verdunt, de spanning van endotheliale cellen vermindert, en de microcirculatie van hersenweefsel verbetert zonder de afleiding van bloed naar de hersenen te veroorzaken of te verergeren, door de activiteit van myosin-fosfatase in de lichte keten te verhogen. Tegelijkertijd kan het zenuwen beschermen tegen apoptose en hun regeneratie bevorderen. Fasudil Hydrochloride bevordert het herstel van de neurale functie en vermindert de klinische symptomen.
|
Bijwerkingen
|
Bijwerkingen na gebruik kunnen intracraniale bloedingen, gastro-intestinale bloedingen, longbloedingen, neussbloedingen, subcutane bloedingen omvatten, en verlies van bewustzijn, enz., evenals abnormale leverfunctie. Lage bloeddruk, anemie, leukopenie, nierdysfunctie, polyurie, uitbarstingen, koorts, enz. komen af en toe voor.
|
Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen
|
Patiënten met intracraniale bloedingen of de mogelijkheid daarvan, of met lage bloeddruk, mogen deze niet gebruiken. Patiënten met diabetes mellitus, cerebrale arteriële sclerose, ernstige bewustzijnsverstoring, subarachnoïdebloedingen met cerebrovasculaire aandoeningen, en lever- of nierdysfunctie, of patiënten ouder dan 70 jaar, zwanger of kinderen moeten voorzichtig te werk gaan. Vrouwen die borstvoeding geven moeten stoppen terwijl ze het geneesmiddel gebruiken. Fasudil Hydrochloride kan alleen toegediend worden via intraveneuze infusie.
|
Beschrijving
|
Fasudil hydrochloride, een nieuwe calcium-antagonistische vasodilator, werd na subarachnoïdhemorrage (SAH) op de markt gebracht voor de behandeling van cerebrale vasospasmen. Fasudil is ook een krachtige remmer van myosin light chain kinase en proteïne kinase C. in tegenstelling tot andere calciumkanaalblokkers, die de toevloed van calciumionen door het celmembraan reguleren, maar niet betrokken zijn bij het intracellulaire regulerende mechanisme van het calcium, werd fasudil voorgesteld om een intracellulaire werkingswijze te hebben in het ontspannen van vasculaire gladde spieren. Bij patiënten met neurologische tekorten als gevolg van vasospasme verminderde fasudil het optreden van angiografisch ernstig en symptomatisch vasospasme en herseninfarct zonder de bloeddruk te verlagen. Fasudil is naar verluidt in klinische proeven voor acute ischemische beroerte, sequelae van hersenvasculaire aandoeningen en angina pectoris.
|
Afzender
|
Asahi Chemical (Japan)
|
Gebruik
|
Vasodilator, krachtige Rho-kinase-remmer
|
Merknaam
|
Eril
|