Top qulaity Pharmaceutical Raw Materials 99%min crizotinib Produttore per anti-cancro CAS No. 877399-52-5

Top qulaity Pharmaceutical Raw Materials 99%min crizotinib Produttore per anti-cancro N. CAS 877399-52-5

   

 

 

informazioni di base su crizotinib.
nome del prodotto: Crizotinib
sinonimi: Pf-2341066; 3-[(1r)-1-(2, 6-dicloro-3-fluorofenil)etossi]-5-[1-(4-piperidinil)-1h-pirazolo-4-il]-2-piridinammina; (r)-3-(1-(2, 6-dicloro-3-fluorofenil)etossi)-1-4-4-piridin-1-4-1-4-1-4-4-1-4-4-1-4-4-1-4-4-4-piridin-1-1-1-1-4-4-4-1-1-4-4-4-1-4-4-4-4-2, 6
mf: C21h22cl2fn5o
mw: 450.343
aspetto: Polvere cristallina bianca

crizotinib è sicuramente un farmaco antitumorale che diventa un inibitore dell'alk (linfoma chinasi anaplastica) e ros1 (c-ros oncogene 1), approvato per il trattamento di alcuni carcinoma polmonare non a piccole cellule (nsclc) negli stati uniti e in alcuni altri paesi, e sottoposto a numerosi studi che ne testano la sicurezza e l'efficacia nel linfoma anaplastico a grandi cellule, nel neuroblastoma, e altri tumori solidi avanzati negli adulti e nei bambini.

 

crizotinib ha una struttura di amminopiridina, e operazioni come inibitore della protein chinasi mediante legame competitivo all'interno della sacca di legame atp delle chinasi bersaglio. Circa il 4% dei pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule usa un riarrangiamento cromosomico che genera una genetra eml4 ('echinoderm microtubule-associated protein-like 4') e alk ('anaplastica linfoma chinasi') i pazienti con questa fusione genica sono generalmente non fumatori più giovani che non hanno mutazioni né nel gene del recettore del fattore di crescita epidermico (egfr) né forse nel gene del recettore del fattore di crescita epidermico k-ras gene. Il numero di nuovi casi di gesso-fusione nslc è di circa 9, 000 all'anno negli stati uniti e circa 45, 000 in tutto il mondo.

la connessione inibitoria tra crizotinib sulle cellule mp e sulle cellule sp era dipendente dal saggio di formazione di colonie. Il valore ic50 di crizotinib per le cellule mp era di 21.3 nm. Di nota, le cellule sp non hanno mostrato cambiamenti significativi dopo il trattamento con crizotinib. Le cellule sp hanno mostrato un tasso di sopravvivenza cellulare del 50.00.6% dopo un trattamento combinato di crizotinib (22.4 nm) e verapamil (500 m), rispetto al 105.30.4% di sopravvivenza delle cellule sp somministrate da crizotinib (22.4 nm) da solo. Le curve di espansione ottenute mostrano crizotinib inibito lo sviluppo delle cellule sp e mp, e anche questa inibizione è stata determinata sia dalla concentrazione che dal tempo.
cellule llc non smistate formavano xenotrapianti in topi a 1x105 cellule. La dimensione del tumore era significativamente diminuita nei gruppi llc trattati con crizotinib rispetto al gruppo non trattato.

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