Top qulaity Anti-Cancer High Purity CAS 936563-96-1 Ibrutinib polvere

Top qulaity Anti-Cancer High Purity CAS 936563-96-1 Ibrutinib polvere

   

Nome prodotto	Ibrutinib
Aspetto	Polvere bianca
Saggio	99%min, 98.0% --101.0%
Test	HPLC
Certificato	ISO 9001
N. CAS	936563-96-1
MF	C25H24N6O2
Temperatura di conservazione	Luogo fresco asciutto

 

 

Ibrutinib è un inibitore irreversibile della tirosina chinasi (Btk) di Bruton altamente selettivo. PCI-32765 (Ibrutinib) è un inibitore selettivo ed irreversibile della pirrolopirimidina a base di BCK con IC50 di 0.5 Nm. [1] PCI-32765 si lega irreversibilmente a Cys-481 in BTK e quindi è attivo solo con altre chinasi con tale residuo di cisteina modificabile. Nelle cellule DOHH2, in cui la via BCR può essere attivata mediante anti-IgG, PCI-32765 inibisce l'autofosforilazione di BTK (IC50, 11 Nm), substrato fisiologico di BTK, PLCg (IC50, 29 nm), E ERK a valle (IC50, 13 nm).  

 

 

Ibrutinib  È un inibitore irreversibile della BCK ad alta potenza con una IC50 di 0.46 Nm per la Btk purificata. PCI-32765 (Ibrutinib) è altamente attivo e ben tollerato nelle pt CLL/SLL indipendentemente dalle anomalie genomiche ad alto rischio. Sebbene il follow-up sia breve, l'elevato tasso di risposta e il tasso di progressione molto basso suggeriscono che PCI-32765 (Ibrutinib) può essere un nuovo importante approccio di trattamento mirato per le CLL pts. Nei saggi ex vivo con il grassetto intero, PCI-32765 (Ibrutinib) impedisce l'attivazione della BCR umana con una IC50 di circa 0.2 μm, Pur non influenzando l'attivazione della cellula T. Il trattamento di cellule CLL attivate da CD40 o BCR con PCI-32765 (Ibrutinib) dà come risultato l'inibizione della fosforilazione di tirosina BTK e inoltre efficacemente abrota vie di sopravvivenza a valle attivate da questa chinasi, incluse ERK1/2, PI3K e NF-κB. Inoltre, PCI-32765 (Ibrutinib) impedisce la proliferazione indotta da attivazione di cellule CLL in vitro, e inibisce efficacemente i segnali di sopravvivenza forniti esternamente alle cellule CLL dal microambiente, inclusi fattori solubili (CD40L, BAFF, il-6, il-4 e TNF-α), impegno della fibronectina, e contatto delle cellule stromali. PCI-32765 è stato originariamente sviluppato da Pharmacyclics. E i partecipanti sono stati invitati per le sperimentazioni cliniche di fase I.

Ibrutinib è un principio attivo farmaceutico utilizzato per le antineoplastiche

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