El levamisol hydrochloride información básica |
Nombre del producto: | El levamisol hydrochloride |
Sinónimos: | 1-b)thiazole,2,3,5,6-tetrahydro-6-fenil-,monohydrochloride(s)-imidazo(;1-b)thiazole,2,3,5,6-tetrahydro-6-fenil-,monohydrochloride,l-(-)-imidazo(;1-b]thiazole,2,3,5,6-tetrahydro-6-fenil-,monohydrochloride(S)-Imidazo[2;citarinl;decaris;Imidazo[2,1-b]thiazole,2,3,5,6-tetrahydro-6-fenil-,monohydrochloride(S)-;kw-2-le-t;L-2,3,5,6-Tetrahydro-6-phenylimidazo-[2,1-6] thiazole |
CAS: | 16595-80-5 |
MF: | C11H13ClN2S |
MW: | 240.75 |
Número EINECS: | 240-654-6 |
El levamisol hydrochloride Propiedades Químicas |
El punto de fusión | 266-267 °C(encendido). |
Alpha | -128 º c=5, H2O) |
El índice de refracción | -126 ° C=1, H2O) |
Fp | 9ºC |
Temperatura de almacenamiento. | 2-8°C |
Solubilidad | Totalmente soluble en agua, soluble en etanol (96%), ligeramente soluble en el cloruro de metileno. |
Formulario | Polvo cristalino |
El color | Blanco a casi blanco |
Solubilidad en agua | 210 g/L (20 ºC) |
El uso de clorhidrato de levamisol y síntesis |
Propiedades químicas | Blanco polvo cristalino de color amarillo claro, sin olor, sabor amargo. El punto de fusión 227-229ºC. Soluble en agua, el metanol, etanol y el glicerol, ligeramente soluble en cloroformo y el éter; insoluble en acetona. Estable bajo condiciones ácidas, pero es fácil descomponer y fallar bajo condiciones alcalinas. |
Iniciador | Solaskil,Specia, Francia, 1971 |
Usa | Modificador de la respuesta biológica con antihelmíntico actividad. Antihelmíntico (nematodos); inmunomodulador. |
Usa | El clorhidrato de levamisol es un antihelmíntico. La actividad de levamisol es dos veces tan alto como el de abscisicidal, y la toxicidad y efectos secundarios son inferiores. El levamisol puede causar parálisis muscular de nematodos y excretarlos en las heces. Se utiliza principalmente como un anti-gusano y la lucha contra la anquilostomiasis. |
Preparación |
El levamisol hydrochloride fue preparado desde tetraimidazole racémica dividiendo el álcali, análisis y la acidificación en sal.
Dibenzoyl-D-ácido tartárico es hervido en agua durante 40 minutos, el hidrolizado y neutralizado con solución de hidróxido sódico a pH 7.5, y se agregan a tetraimidazole racémica. El levamisol es precipitado por la generación de la sal con bisbenzoyl-ácido tartárico. Después de la separación, la adición de solución de hidróxido sódico a PH=9 y se descomponen levamisol. A continuación, disuelto en ácido clorhídrico diluido, después de la decoloración por carbón activado, el filtrado se concentró casi seco, y se cristalizó mediante la adición de acetona y refrigeración a 0ºC. Filtra y se seca para obtener el clorhidrato de levamisol. |
Nombre de marca | Ergamisol (Janssen);Vermisol. |
La función terapéutica | Antiinflamatorio |
Biochem/physiol acciones | Muestra los efectos inmunosupresores y inmunoestimulantes, dependiendo de varios factores controlables. Muy eficaz en el tratamiento de la ascariasis (anquilostomiasis infestación). Útil en la quimioterapia del cáncer colorrectal, posiblemente debido a su estimulación de la producción de IL-1 y directa de la activación de macrófagos. |
Farmacocinética | El levamisol es el clorhidrato de clorhidrato de sal de la síntesis de derivados imidazothiazole levamisol antihelmínticos con inmunomoduladores y actividades. En Estados inmunosuprimidos, el levamisol puede restaurar la función inmune por: 1) estimular la formación de anticuerpos, 2) estimular la activación de células T y la proliferación, 3) potenciar monocitos y macrófagos quimiotaxis y fagocitosis y 4) aumentar la movilidad de los neutrófilos, adherencia, y la quimiotaxis. |
El modo de acción | El levamisol es un agonista del receptor colinérgico y suscita espástica parálisis muscular debido al prolongado la activación de los receptores nicotínicos de acetilcolina excitatorios (nAChR) en la pared corporal del nematodo músculo. |
Evaluación de toxicidad |
Los síntomas de toxicidad levamisol imitar la toxicidad de organofosforados (salivación, lacrimation, orinar y defecar, hiperestesia, convulsiones e irritabilidad). No hay antídoto para el levamisol toxicidad.
La Organización Mundial de la Salud revisaron estudios hematológicos en animales y humanos derivados y la ingesta diaria aceptable para el levamisol como 0.006 mg/kg de peso corporal. Esto sugiere que una persona puede ingerir de 0,36 mg de levamisol/día durante toda una vida sin ningún riesgo apreciable. El levamisol |
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