Efeitos farmacológicos
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Terlipressina é um romance de longa ação reagente de vasopressina sintética,o seu nome químico é três glycyl lisina, a vasopressina é um pró-fármaco, si tem nenhuma atividade ,in vivo , ele remove três glycyl resíduos no seu N-terminus por aminopeptidase e lentamente "releases" lisina activa a vasopressina. Este é o "mecanismo de liberação lenta que permite manter a contração do músculo liso até 10 horas depois de uma administração única, considerando que a mesma dose de vasopressina, ele pode manter a sua actividade durante 20-40 minutos. Por outro lado,devido à digestão lenta, lisina a vasopressina na circulação não pode alcançar níveis tóxicos e uso da terlipressina é mais seguro.
Efeito farmacológico de terlipressina é a contração do músculo liso vascular esplâncnico e redução do fluxo sangüíneo visceral (tais como a redução do fluxo sangüíneo em mesentério, baço, útero, etc), reduzindo o fluxo sangüíneo da veia,e redução da pressão portal, por outro lado também pode reduzir a concentração plasmática da renina, aumentando o fluxo sangüíneo renal em pacientes com síndrome hepatorrenal, para melhorar a função renal e aumento da diurese. Terlipressina é actualmente a única droga que é capaz de aumentar a mortalidade em pacientes com varizes de esôfago de sangria, é principalmente utilizada anteriormente na clínica para o tratamento do sangramento de varizes esofágicas, além disso,terlipressina agora também tem sido usada com sucesso no fígado e rins síndrome integrado e choque refratário, também é susceptível de desempenhar um papel útil na ressuscitação cardiopulmonar . Em comparação com a vasopressina, tem um efeito duradouro e não causar complicações perigosas, incluindo a promoção da fibrinólise e complicações graves nos sistemas cardiovascular e uso de ti é simples (disponível a injeção intravenosa), é mais adequado para a emergência e tratamento de pacientes críticos e emergentes.
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Mecanismo de ação
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Terlipressina, triglycyl-lisina sintético derivado da vasopressina, é um pró-fármaco inativos. Tem efeito antidiurético pressora e. Após injeção IV, lisina a vasopressina são liberados após a clivagem enzimática de 3 glycyl fracções.
Duração: 4 a 6 h.
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As reações adversas a medicamentos
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Cólicas abdominais, disritmias cardíacas, cefaléia, transitória e branqueamento, aumentando a pressão arterial.
Potencialmente fatal: MI, insuficiência cardíaca.
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Propriedades químicas
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N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin é Sólido branco
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Usa
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N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin é um análogo de vasopressina utilizada como uma droga vasoativa na gestão de hipotensão arterial. N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin é usado resistentes a noradrenalina choque séptico e síndrome hepatorrenal. N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin também é usado no tratamento da crise aguda de sangramento de varizes esofágicas.
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