Azelnidipin; CAS 123524 -52-7

Farbe
Gelb
Haltbarkeit
2-3 Jahre
Durchlaufzeit
5-7 Werktage
Verkehr
Luft/Express/Meer
moq
10G
Standortprüfung
Verfügbar
Zertifikate
ISO9001/sgs
Aktien
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Paket
1kg/5kg/10kg/25kg
Reinheit
99 %
Beispiele
Verfügbar
Transportpaket
Drum/Bottle/Bags
Warenzeichen
Yunbang
Herkunft
China
Referenzpreis
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Produktbeschreibung

Azelnidipin;CAS 123524-52-7
 
Azelnidipine; CAS 123524-52-7
 
Azelnidipin Chemische Eigenschaften
Schmelzpunkt   120-126 GRAD CELSIUS
Siedepunkt   709,3±60,0 C (vorhergesagt)
Dichte   1,33±0,1 g/cm3 (vorhergesagt)
Lagertemperatur   Halten Sie sich in dunklen Ort, Inert Atmosphäre, Raumtemperatur
Löslichkeit   DMSO: >10mg/ml
pka 7,89 (bei 25ºC)
Formular   Pulver
Merck   14.907
InChIKey ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N
CAS-Datenbankreferenz 123524-52-7 (CAS-Datenbankreferenz)
 
Sicherheitsinformationen
Gefahrencodes   Xn
Risikoaussagen   22-41
Sicherheitsanweisungen   26-39
WGK Deutschland   3
RTECS   US7968332
Toxizität LD50 bei weiblichen, männlichen Mäusen, weiblichen, männlichen Ratten (mg/kg): 785, 979, 1267, 1971 oral
 
MSDS-Informationen
 
 
Azelnidipin Verwendung Und Synthese
Beschreibung Azelnidipin, ein Mitglied der 1,4-Dihydropyridin-Klasse von L-Typ-Calciumkanalblockern mit einem langsam einsetzenden Profil, wurde in Japan zur Behandlung von Bluthochdruck vermarktet. Azelnidipin wird durch die Kondensation von iso-Propyl 2-(3- Nitrobenzyliden)Acetoacetat mit (1-diphenylmethylazetidin-3-yl)-3,3-diaminacrylat synthetisiert. Das Diaminacrylat-Zwischenprodukt wird aus dem Cyanoessigester durch sequenzielle Behandlung mit HCl und Amm onia hergestellt. In Rezeptorbindungsstudien mit porcinischen Herzmembranfraktionen weist Azelnidipin einen IC50  von 3,1 nm und einen scheinbaren Ki  von 2,1 nm auf. Seine enge Bindung und der langsame Beginn sind mit seiner hohen Lipophilität korreliert. Ein langsamer Beginn wird auch in vitro in einem Rattenaortenstreifen Kontraktionstest festgestellt, und dieser Effekt setzt sich nach der Entfernung des Medikaments aus der Badlösung fort. Im bewussten spontan hypertensiven Rattenmodell (SHR) der Hypertonie war es stärker als Nicardipin und hatte auch einen allmählichen Beginn und eine langanhaltende Wirkung. Dieser Effekt wurde sowohl oral als auch intravenös beobachtet. Bei einer SHR-Dosis von 1 bzw. 3 mpk/Tag über 15 Wochen wurde eine anhaltende Senkung des systolischen Blutdrucks festgestellt (19 bzw. 43 mmHg). Das Herzzeitvolumen wurde erhöht und der gesamte periphere Widerstand in jeder Gruppe verringert. Klinische Studien an Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie haben gezeigt, dass eine Langzeitbehandlung mit Azelnidipin eine anhaltende Senkung des Blutdrucks zur Folge hatte (mittlere Reduktion systolisch/diastolisch: 27,8/16,6 mmHg). Es kontrollierte ähnlich den Blutdruck, wie Amlodipin bei 24 h. Es besitzt einen allmählichen Beginn der Aktivität mit Plasma-Ebenen erhöhen, bevor die antihypotonie Wirkung erreicht wird. Nach einem Abfall der Plasmaspiegel wird die pharmakodynamische Wirkung aufrechterhalten. In klinischen Studien zeigte Azelnidipin keine Reflex-Tachykardie, eine häufige Nebenwirkung dieser Klasse. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Gesichtsrötung und Kopfschmerzen, ähnlich wie andere Dihydropyridine. Azelnidipin wird oral einmal täglich (8-16 mg) dosiert, wird schnell dosisabhängig absorbiert und hat eine mittlere terminale Halbwertszeit von 19,2 h (8 mg Dosierung p.o. für sieben Tage). Einzigartig, besitzt es eine 2-Amino-Funktion, die mit einer längeren Halbwertszeit als verwandte Agenten verbunden ist, wobei diese Berühmtheit ein Methyl ist. Die sehr stark lipophile 3-Carbonester-Seitenkette soll im Gegensatz zu anderen Medikamenten dieser Klasse zum allmählichen Beginn der Aktivität und zur verlängerten pharmakodynamischen Wirkung beitragen. Diese Verbindung weist eine viel weniger ausgeprägte erste-Pass-metabolische Wirkung als Nicardipin auf.
Chemische Eigenschaften Leuchtet Gelb
Urheber Sankyo (Japan)
Verwendet Azelnidipin ist ein Dihydropyridin Kalziumkanalblocker mit Hypertensiceaktivität. Azelnidipin wird zur Behandlung ischämischer Herzerkrankungen und kardialer Remodeling nach Myokardinfarkt verwendet. S tudies zeigen, dass Azelnidipin ttreatment das Risiko von Hyperglykämie induzierten Stoffwechselstörungen reduzieren kann
Anwendung Azelnidipin ist ein neuartiges Dihydropyridin-Derivat, ein L-Typ Calcium-Kanal-Blocker und ein Antihypertensive. Die akute Verabreichung von Azelnidipin verhindert einen plötzlichen Abfall der Herzfunktion nach akuter Belastung. Azelnidipin kann eine schützende Rolle bei der Entzündung mit Atherosklerose verbunden haben.
Markenname Calblock
Biologische Aktivität Azelnidipin, ein neuartiges Dihydropyridin-Derivat, ist ein L-Typ Calcium-Kanal-Blocker und antihypertensive. Im Gegensatz zu anderen L-Typ Calcium-Blockern verursacht Azelnidipin trotz seiner signifikanten depressierenden Wirkung eine minimale Stimulation des sympathischen Nervensystems. Azelnidipin kann eine schützende Rolle bei der Entzündung bei Atherosklerose haben.
Chemische Synthese Eine Lösung aus Benzhydrylamin (46) und Epichl-Ohydrin (47) wurde ohne Zugabe von Lösungsmittel gemischt, um Azetidinol 48 in 57% Ausbeute zu geben. Die DCC-Kopplung zwischen Cy -Anoessigsäure (49) und Azetidinol 48 in heißer THF ergab Ester 50 bei 93 % Ertrag. Cyanoester 50 wurde mit Ethanol und HCl-Gas in Chlorof orm behandelt, um Imidat HCl-Salz 51 zu geben, das mit am-Monia-Gas in Chlor Oform und Ammoniumacetat in Aceton-Iril behandelt wurde, um das entsprechende Amidinoacetat 52 zu geben. Eine modifizierte Hantzsch-Reaktion wurde eingesetzt, um die 2-Amino-1,4-Dihydropyridin-Kernstruktur zu konstruieren. Die Verbindung 52 wurde mit 2-(3-Nitrobenzyliden)Essigsäure-Isopropylester (55) in Gegenwart von NaOME in rückflussendem isopro panol kondensiert, um das zyklisierte Produkt Azelnidipin (V) in 74% Ausbeute zu erhalten. Benzylideneacetoacetat 55 wurde durch die Knoevenagel-Reaktion mit 3-Nitrobenzaldehyd (53) und Isopropylacetoacetat (54) in Isopr-Opanol mit einer katalytischen Menge Piperidiniumacetat bei 45-55oC in 65% Ausbeute gewonnen.
 
Azelnidipine; CAS 123524-52-7 Azelnidipine; CAS 123524-52-7 Azelnidipine; CAS 123524-52-7 Azelnidipine; CAS 123524-52-7
Unternehmensinformationen:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) befindet sich im Changsha High-Tech Industrial Park, Hunan. Es ist ein High-Tech-Unternehmen, das sich auf die Forschung und Entwicklung, Produktion und den Vertrieb von pharmazeutischen Rohstoffen, pharmazeutischen Zwischenprodukten (API) und Feinchemikalien spezialisiert hat. Yunbangpharm mit Sitz in China bietet seit Jahren geeignete Lösungen für viele inländische, ausländische Pharmaunternehmen und Händler. Ausgezeichnete Qualität, guter Ruf und authentischer Preis haben das Lob der Mehrheit der Kunden gewonnen.
Das Unternehmen hält sich an den Unternehmensausatz "Wir produzieren keine Medikamente, sondern helfen Pharmaunternehmen, gute Medikamente herzustellen".

Wir können unseren Kunden maßgeschneiderte Verarbeitungs-, Forschungs- und Entwicklungsdienstleistungen anbieten;
Wir können High-End-pharmazeutische und chemische Produkte mit hohen technischen Schwierigkeiten, hohe Barrieren und einzigartige Produktionsprozesse entwickeln;
Wir können 100 Gramm Grade, Kilogramm und hundert Kilogramm des Rohmaterials pharmazeutische Zwischenprodukte und andere Produkte liefern.
Wir können eine Reaktion von -100 bis 300 Grad Celsius durchführen.

Die Stärke der Forschung und Entwicklung ist die Kernwettbewerbsfähigkeit des Unternehmens.Yunbangpharm unterhält gute Kooperationsbeziehungen mit vielen Universitäten und Forschungsinstituten vor Ort, die die Ergebnisse der Forschung und Entwicklung schnell in die industrielle Produktion umwandeln können.

Unser Ziel: Die integrierte Verbesserung von pharmazeutischen Zwischenprodukten, Rohstoffen und hochwertigen chemischen Produkten zu erreichen, halten Sie sich an "Pharmaunternehmen bedienen, unsere Marken schaffen", um Kunden mit hochwertigen und kostengünstigen pharmazeutischen und chemischen Produkten zu versorgen, die Win-Win-Zusammenarbeit und gemeinsame Entwicklung zu realisieren.

 

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