Produktname: Azelnidipin
Synonyme: AZELNIDIPINE;3-[1-(Diphenylmethyl)-3-Azetidinyl]-5-(1-methylethyl-2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridindididicarboxylat;Azelnidididipine-1-905-didididididiethyl-9054;AZELL-2-dididididididid-4-1,4-dididididid-6-3-dididididid-3,5-didid-3-1-dididididid-did-3-5-didididid--didid-didid--dididid-did-dididid---dididid-did--did-did-didid-
CAS: 123524-52-7
MF: C33H34N4O6
MW: 582,65
EINECS: 634-143-0
Schmelzpunkt: 120-126 Grad
Siedepunkt: 709,3±60,0 Grad
Lagertemperatur: Raumtemperatur
Beschreibung:
Azelnidipin, ein Mitglied der 1,4-Dihydropyridin-Klasse von L-Typ-Calciumkanalblockern mit einem langsam einsetzenden Profil, wurde in Japan zur Behandlung von Bluthochdruck vermarktet. Azelnidipin wird durch die Kondensation von iso-Propyl 2-(3- Nitrobenzyliden)Acetoacetat mit (1-diphenylmethylazetidin-3-yl)-3,3-diaminacrylat synthetisiert. Das Diaminacrylat-Zwischenprodukt wird aus dem Cyanoessigester durch sequenzielle Behandlung mit HCl und Ammo nia hergestellt. In Rezeptorbindungsstudien mit porcinischen Herzmembranfraktionen weist Azelnidipin einen IC50 von 3,1 nm und einen scheinbaren Ki von 2,1 nm auf. Seine enge Bindung und der langsame Beginn sind mit seiner hohen Lipophilität korreliert.
Verwendung:
Azelnidipin ist ein Dihydropyridin Kalziumkanalblocker mit Hypertensiceaktivität. Azelnidipin wird zur Behandlung ischämischer Herzerkrankungen und kardialer Remodeling nach Myokardinfarkt verwendet. S tudies zeigen, dass Azelnidipin ttreatment das Risiko von Hyperglykämie induzierten Stoffwechselstörungen reduzieren kann
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Fiona Wei